DESCUBREN LA ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR DE LOS OPIOIDES

Fuente: www.infosalus.com. EUROPA PRESS.

Investigadores de la Universidad de Bonn han descubierto el mecanismo de unión de
un importante receptor de dolor, DOP, que puede abrir perspectivas para el desarrollo
de analgésicos y evitar el uso de opioides, según publican en la revista ‘Science
Advances’.
Los opioides que se usan hoy en día para tratar el dolor intenso pueden ser adictivos
y, a veces, tener efectos secundarios potencialmente mortales. Incluyen, por ejemplo,
morfina u oxicodona, y se han recetado sin control en los EEUU, provocando que
cientos de pacientes se hayan vuelto adictos a ellos.
La oxicodona, por ejemplo, se une a los llamados receptores opioides en el cuerpo,
que son de tres tipos diferentes, MOP, DOP y KOP. Los analgésicos disponibles hasta
la fecha activan principalmente la MOP, sin embargo, estimular este receptor no solo
puede ser adictivos, sino que también puede tener efectos secundarios
potencialmente mortales, de los cuales el más grave es la parálisis respitaroria.
«Las drogas que se unen selectivamente al receptor DOP probablemente no tengan
esos efectos secundarios dramáticos», ha apuntado la profesora del Instituto
Farmacéutico de la Universidad de Bonn. La clave, ha explicado, está en ‘selectivo’: los
receptores de opioides son tan similares que muchas drogas activan las tres formas.
Para encontrar sustancias que solo se acoplan al receptor DOP, es necesario saber
exactamente qué sucede durante el proceso de unión.
ESTRUCTURA ESPACIAL VISIBLE HASTA EL NIVEL ATÓMICO
El estudio actual ahora puede responder esta pregunta. «Hemos activado el receptor
DOP con dos moléculas diferentes, purificamos el complejo y luego dilucidamos su
estructura utilizando rayos X», ha detallado el investigador Tobias Claff, quien ha
realizado la mayoría de los experimentos.

Para este propósito, el complejo de receptor se transforma en un estado cristalino,
después, la red cristalina desvía la luz de rayos X de una manera característica. Por lo
tanto, la intensidad de la radiación difractada se puede utilizar para deducir la
estructura espacial del complejo, hasta la disposición de cada átomo individual.
«Esto nos ha permitido mostrar qué partes del receptor son responsables de unir los
medicamentos, lo que debería permitir el desarrollo de nuevas sustancias especícas
que solo activan DOP», ha señalado Claff.
Existe un gran interés en estos medicamentos, entre otros porque, a diferencia de su
contraparte MOP, el receptor DOP no es principalmente efectivo contra el dolor agudo,
sino contra el dolor crónico, que es muy difícil de tratar. «Este éxito es un logro
extraordinario», ha valorado Christa Müller.

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